La síntesis farmacéutica suele ser bastante compleja; se necesitan simplificaciones para acelerar la fase inicial de desarrollo de medicamentos y reducir el costo de producción de genéricos. Ahora, en un estudio publicado recientemente en Science, investigadores de la Universidad de Osaka han descubierto una reacción química que podría transformar la producción de fármacos debido a su simplicidad y utilidad.
Los productos farmacéuticos generalmente contienen algunas decenas de átomos y un número similar de enlaces químicos entre los átomos. Por lo tanto, el diseño de arquitecturas complejas de fármacos a partir de precursores simples utilizando técnicas de química orgánica generalmente requiere una planificación cuidadosa y pasos tediosos e incrementales. El estándar de oro en la síntesis de fármacos es crear, en un solo paso, tantos enlaces químicos como sea posible. En principio, agregar un átomo de carbono (mediante la formación de cuatro enlaces en un solo paso) a un precursor de una droga puede ser un medio para lograrlo. Desafortunadamente, el carbono atómico es generalmente demasiado inestable para su uso en condiciones de reacción química comunes. Este es el problema que los investigadores trataron de abordar.
« Debido a que el carbono atómico es demasiado inestable para su uso en síntesis orgánica, los reactivos como los dihalocarbenos son básicamente todo lo que está disponible como equivalentes de carbono atómico », explica Miharu Kamitani, autor principal del estudio. « Hemos ampliado el conjunto de herramientas para tales reacciones y hemos aplicado nuestra técnica a un producto farmacéutico establecido ».
« Las compañías farmacéuticas siempre buscan reacciones sencillas que logren transformaciones químicas complejas », dice Mamoru Tobisu, autor principal del estudio. « Prevemos que nuestra reacción de dopaje de un solo átomo de carbono será ampliamente útil en este contexto ».
Este trabajo logró utilizar un equivalente de carbono atómico para formar cuatro enlaces químicos en un solo paso, sintetizar arquitecturas químicas farmacéuticamente útiles y transformar fundamentalmente la naturaleza química de una molécula de fármaco establecida. El enfoque de los investigadores de la Universidad de Osaka será útil para preparar rápidamente productos farmacéuticos potenciales, lo que acelerará la investigación y el desarrollo de fármacos, así como la producción de fármacos actualmente establecidos, especialmente si el enfoque se extiende a clases adicionales de transformaciones en química orgánica.